ЛЕВОДОПА
[(-)-3-(3,4-дигидроксифенил)-L-аланин, левопа], мол. м. 197,19; бесцв. кристаллы; плохо раств. в воде, не раств. в диэтиловом эфире, этаноле, хлороформе.
Получают микробиол. синтезом из L-тирозина "ли ферментативным гидроксилированием L-фенилаланина. Прир. соед. (дофа)
образуется в организме млекопитающих из L-тирозина как промежут. продукт при биосинтезе катехоламинов; при декарбоксилировании превращ. в дофамин
.
Применяют для лечения паркинсонизма. Действие Л. основано на способности проникать через гематоэнцефалич. барьер и способствовать более эффективному образованию дофамина в тканях мозга. Возможны побочные эффекты (диспепсич. явления, гипотония, сердечные аритмии, головная боль, гипергидроз и др.), связанные с превращ. Л. в дофамин в периферич. тканях. Для уменьшения побочных эффектов и усиления лечебного действия разработаны комбинир. препараты, напр. наком, синемет, к-рые содержат Л. и ингибиторы Периферич. декарбоксилирования L-аминокислот.
Лит.: Харкевич Д. А., Фармакология, М., 1980, с. 168; Машковский М. Д.. Лекарственные средства, 9 изд., т. 1, М., 1984, с. 161.
Р. А. Альтшулер.
|
